微通道反应器制备白藜芦醇纳米分散体

口服类剂型具有方便、安全、可实现局部或全身治疗等优点,然而约70% 的药物活性组分具有水难溶性,很大程度上限制了这些药物在口服制剂上的应用。 白藜芦醇(RES)是一种天然的肿瘤化学预防剂,可从诸多天然植物中提取、分离得到。 白藜芦醇作为一种植物性抗毒素,具有抗氧化活性, 可以预防癌症、心脑血管类疾病等,但由于其水溶性差、不易被人体吸收、生物利用度低,难以达到治疗效果,而将其制备成为纳米分散体可以有效改善药物的水溶性能,进而提高药物的溶出速率、累积溶出量、生物利用度及口服疗效。 纳米药物分散体由纳米药物颗粒及稳定剂组成,制备方法包括介质研磨、高压均质法和液相沉淀法 等,其中液相沉淀法中应用最为广泛的是反溶剂沉淀法,由该方法所得纳米药物具有颗粒均一、形貌优、尺寸小等特点。反溶剂沉淀 法制备药物纳米分散体是一个快速反应过程,而快速反应过程中药物颗粒尺寸的可控制备与反应器的微观混合性能直接相关,反应器的微观混合性能直接影响小尺寸药物颗粒的生成。微通道反应器具有微观混合性能好、放大效应小、操作简便、时间成本低、费用成本低等优点 ,可实现纳 米药物颗粒的可控制备。 本文利用微通道反 溶剂沉淀法优化工艺条件制备了粒径较小的 RES 纳米分散体,有效提高了 RES 的体外溶出性能,并利用微通道反应器进行工艺放大,显著提高了处理量。