环硝化系列——2-氨基-4-溴苯甲酸甲酯的硝化反应

背景：诺华实验室在2011在OPRD 杂志上发表了使用微通道反应器进行硝化反应的应用，使用传统反应器进行该反应：  有年 25-30%的酰基化的副产物 5，后处理分离困难；  产品品质变化特别大，批与批之间经常变化，导致后处理很麻烦；  放大效应特别明显。 

连续流实验：使用分步进料法：让原料与硝酸直接反应，等反应进行不下去之后，再加入乙酸酐促进反应继续进行。 

实验结果： 产物 2 选择性和转化率都达到了100%。 

总结：1. 转化率和选择性得到了极大的提升，都达到了100%。 2. 使用连续流之后，化合物制备的品质稳定，这对于制药企业是一个很大的优势。 3. 安全性提高：高温下进行硝化反应，尤其使用乙酸酐作为催化剂时异常危险。 乙酸酐与硝酸会产生爆炸性混合物。使用微通道反应器，因为持液量小且停留时间短，爆炸性混合物产生的概率大幅度降低。

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